A kapszulák száz éves történetében a zselatin mindig is megőrizte a főáramú kapszulaanyagok státuszát széles forrásai, stabil fizikai és kémiai tulajdonságai és kiváló feldolgozási tulajdonságai miatt.A kapszulák iránti preferencia növekedésével az üreges kapszulákat egyre szélesebb körben használják az élelmiszerek, a gyógyszerek és az egészségügyi termékek területén.
A kergemarhakór és a ragadós száj- és körömfájás előfordulása és terjedése azonban elkezdi aggódni az állati eredetű termékek miatt.A zselatin leggyakrabban használt alapanyaga a szarvasmarha és sertés csontja és bőre, veszélye fokozatosan felkeltette az emberek figyelmét.Az üreges kapszula alapanyagok biztonsági kockázatának csökkentése érdekében az iparági szakértők folytatják a megfelelő növényi eredetű kapszulaanyagok kutatását és fejlesztését.
Ráadásul a kapszulák sokféleségének növekedésével a tartalmuk változatossága fokozatosan ráébreszti az embereket arra, hogy kompatibilitási problémák vannak az üreges zselatin kapszulák és egyes speciális tulajdonságokkal rendelkező tartalom között.Például az aldehidcsoportokat tartalmazó tartalom, vagy bizonyos körülmények között aldehidcsoportok keletkezésére reagálva a zselatin térhálósodásához vezethet;Az erősen redukálható tartalom Maillard-reakcióba léphet zselatinnal;Az erős higroszkópos tartalom miatt a Ming kapszula héja elveszíti a vizet és elveszíti eredeti szívósságát.A zselatin üreges kapszula stabilitása miatt az új kapszulaanyagok fejlesztése nagyobb figyelmet vonz.
Milyen növényi eredetű anyagok alkalmasak üreges keménykapszulák előállítására?Az emberek sokat próbálkoztak.A 200810061238 X számú kínai szabadalmi bejelentésben cellulóz-nátrium-szulfátot kértek a kapszula fő anyagaként;200510013285.3 keményítőt vagy keményítőkészítményt kapszula fő anyagaként történő alkalmazására kértek;Wang GM [1] arról számolt be, hogy kitozán kapszulákból üreges kapszulákat készítettek;Zhang Xiaoju et al.[2] olyan termékekről számolt be, amelyek fő kapszulaanyaga a Konjac szójababfehérje.Természetesen a legtöbbet tanulmányozott anyagok a cellulóz anyagok.Közülük a hidroxi-propil-metil-cellulózból (HPMC) készült üreges kapszulákból nagyüzemi termelés alakult ki.
A HPMC-t széles körben használják az élelmiszeriparban és az orvostudományban.Ez egy általánosan használt gyógyszerészeti segédanyag, amely számos ország gyógyszerkönyvében szerepel;Az FDA és az EU jóváhagyja a HPMC-t közvetlen vagy közvetett élelmiszer-adalékanyagként;A Gras biztonságos anyag, GRN 000213;A JECFA INS no.464 adatbázisa szerint a HPMC maximális napi adagja nincs korlátozva;1997-ben a Kínai Egészségügyi Minisztérium jóváhagyta, mint élelmiszer-adalékanyagot és sűrítőanyagot (20. sz.), amely mindenféle élelmiszerhez alkalmazható és a gyártási követelményeknek megfelelően adható hozzá [2-9].A HPMC és a zselatin tulajdonságainak különbsége miatt a HPMC üreges kapszula felírása bonyolultabb, és néhány zselésítőszert kell hozzáadni, például arab gumit, karragént (hínárgumi), keményítőt stb.
A HPMC üreges kapszula természetes koncepciójú termék.Anyagát és gyártási technológiáját a zsidó, az iszlám és a vegetáriánus egyesületek elismerik.Ki tudja elégíteni a különféle vallású és étkezési szokásokkal rendelkező emberek igényeit, és nagy az elfogadottsága.Ezenkívül a HPMC üreges kapszulák a következő egyedi tulajdonságokkal rendelkeznek:
1. Alacsony víztartalom - körülbelül 60%-kal alacsonyabb, mint az üreges zselatin kapszula
Az üreges zselatin kapszulák víztartalma általában 12,5-17,5% [10].Az üreges kapszulák gyártása, szállítása, használata és tartósítása során a környezet hőmérsékletét és páratartalmát megfelelő tartományon belül kell szabályozni.A megfelelő hőmérséklet 15-25 ℃ és a relatív páratartalom 35% - 65%, így a termék teljesítménye hosszú ideig megőrizhető.A HPMC membrán víztartalma nagyon alacsony, általában 4-5%, ami körülbelül 60%-kal alacsonyabb, mint a zselatin üreges kapszuláé (1. ábra).A hosszú távú tárolás során a környezettel való vízcsere növeli a HPMC üreges kapszula víztartalmát a megadott csomagolásban, de 5 éven belül nem haladja meg a 9%-ot.
1. ábra.HMPC és zselatin héjak LOD összehasonlítása különböző relatív páratartalom mellett
Az alacsony víztartalom miatt a HPMC üreges kapszula alkalmas higroszkópos vagy vízre érzékeny tartalmak töltésére, hogy meghosszabbítsa a termék eltarthatóságát.
2. Nagy szívósság, nincs ridegség
Amint fentebb említettük, a zselatin filmnek meghatározott nedvességtartalma van.Ha ez alacsonyabb, mint ez a határ, a zselatin film jelentősen törékennyé válik.A közönséges, adalékanyagok nélküli üreges zselatin kapszulák 10%-os nedvességtartalom mellett 10%-nál nagyobb a ridegség kockázata;Ha a víztartalom tovább csökken 5%-ra, 100%-os ridegség lép fel.Ezzel szemben a HPMC üreges kapszulák szívóssága sokkal jobb, és alacsony páratartalom mellett is jó teljesítményt nyújtanak (3. ábra).Természetesen a HPMC üreges kapszulák ridegedési aránya alacsony páratartalom mellett is nagy eltéréseket mutat a különböző előírásokkal.
Éppen ellenkezőleg, a magas páratartalmú környezetben elhelyezett üreges zselatin kapszulák a víz felszívása után meglágyulnak, deformálódnak vagy akár össze is esnek.A HPMC üreges kapszula még magas páratartalom mellett is megőrzi a jó formát és teljesítményét.Ezért a HPMC üreges kapszula erős alkalmazkodóképességgel rendelkezik a környezethez.Ha a termék értékesítési területe többféle éghajlati zónát fed le, vagy a tárolási körülmények viszonylag rosszak, a HMPC üreges kapszula ezen előnye különösen jelentős.
3.Erős kémiai stabilitás
A zselatin kapszulák térhálósodási reakciója kényes probléma, amellyel a kapszulakészítmények szembesülnek.Mivel a tartalom aldehid csoportja reakcióba lép a zselatin aminosavainak aminocsoportjával, és hálózatos struktúrát képez, a kapszulahéj in vitro oldódási feltételek mellett nehezen oldódik, ami befolyásolja a gyógyszerek felszabadulását.A hidroxi-propil-metil-cellulóz egy cellulózszármazék, amely kémiailag inert, és kiválóan kompatibilis a legtöbb anyaggal.Ezért a HPMC üreges kapszula nem veszélyezteti a keresztkötési reakciót és a magas kémiai stabilitást
4. Jó bevonatteljesítmény
A bélben oldódó bevonatú kapszulákat olyan gyógyszerekhez használják, amelyek gyomorsav által könnyen károsodhatnak, irritálják a gyomornyálkahártyát, vagy célzott adagolást igényelnek.A bélben oldódó bevonattal ellátott kapszulák nemzetközileg elfogadott technológiája a bélben oldódó bevonattal ellátott pelletek és kapszulák teljes bevonása.A HPMC üreges kapszula egyedülálló előnyöket mutat a kapszula teljes bevonatában.
A kutatás azt mutatja, hogy a HPMC üreges kapszula érdes felülete miatt az affinitás a legtöbb bélben oldódó bevonóanyaggal lényegesen nagyobb, mint a zselatiné, és a bevonóanyagok tapadási sebessége és egyenletessége lényegesen jobb, mint a zselatiné, különös tekintettel a testsapka csatlakozásának bevonat megbízhatóságára. jelentősen javult.Az in vitro kioldódási teszt azt mutatta, hogy a HPMC kapszula gyomorban való permeabilitása alacsonyabb volt, és jó volt a felszabadulás a bélben.
Következtetés
A HPMC üreges kapszula jellemzői kiterjesztették alkalmazási területét.Az összes természetes terméktől a nedvességérzékeny vagy higroszkópos tartalomig egyedülálló alkalmazásai vannak a szárazpor inhalálószerek és a bélben oldódó bevonatok területén is.Megjegyzendő, hogy a jelenleg itthon és külföldön forgalomban lévő HPMC üreges kapszulák viszonylag magas oxigénáteresztő képességgel és valamivel lassabb széteséssel rendelkeznek, mint a zselatin üreges kapszulák, de in vivo biohasznosulásuk hasonló [11], amit a kutatás-fejlesztés során érdemes figyelembe venni.
Mint azt mindannyian tudjuk, a laboratóriumi kutatástól, a nagyszabású kísérlettől, az ipari termeléstől a piaci promócióig hosszú út vezet.Ez az oka annak, hogy évekig tartó kutatás és fejlesztés után csak néhány növényi eredetű anyagokból készült üreges kapszulatermék került sikeresen a listára.1997-ben a capsugel átvette a vezetést a HPMC üreges kapszula vcapstm tőzsdére az Egyesült Államokban, új választást biztosítva az orális kapszulák számára.Jelenleg a HPMC üreges kapszulák éves értékesítési volumene a világon meghaladta a 20 milliárdot, és évi 25%-os ütemben növekszik.
Feladás időpontja: 2022. május 06